Peptidový prášek PT-141(generický název: bremelanotid) je cyklický heptapeptid optimalizovaný na základě farmakoforu -MSH (-melanocyty-stimulující hormon). Patří do skupiny agonistů melanokortinového receptoru (MC1R/3R/4R/5R) se zanedbatelnou aktivitou MC2R (adrenergního receptoru). Lyofilizovaný prášek{10}}třídy pro výzkum se běžně používá pro mechanistické studie a konstrukci farmakodynamických modelů v oblastech, jako je neuroendokrinologie, sexuální chování/motivace, regulace příjmu energie a potravy, pigmentace kůže a regulace zánětů.
Jako jeden ze sedmi největších čínských výrobců PT 141 dodává Shaanxi Medibridge prášek PT 141 v čistotě 99,85 %. Typické laboratoře dosahují asi 99,4 %. Některé menší, nevyhovující laboratoře klesají pod 98 %. A můžeme poskytnout vyšší čistotu. Přísnější specifikace. Konzistentní výsledky.
COA
|
|
||
|
Název produktu |
Číslo CAS |
Číslo šarže |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Datum výrobce |
Datum analýzy |
Datum vypršení platnosti |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Ukázkové množství základny |
Balení |
Testovací metoda |
|
37,62 kg |
100 GS/lahev |
HPLC |
|
Položka |
Norma |
Výsledky |
|
Čistota |
Větší nebo rovno 98 % |
99.85% |
|
Peptidový test |
Větší nebo rovno 80 % |
93.54% |
|
hmotnostní spektrum |
1025.18 |
1025.18 |
|
Rozpustnost |
Rozpustný ve vodě |
Vyhovuje |
|
Čirost a barva roztoku |
Čirý a bezbarvý |
Vyhovuje |
|
Sodná sůl |
<5.0% |
1.33% |
|
Voda |
Menší nebo rovno 7,0 % |
2.11% |
|
Zbytkové rozpouštědlo: methanol |
||
|
Menší nebo rovno 0,3 % |
0.0072% |
|
|
isopropanol |
Menší nebo rovno 0,5 % |
N.D. |
|
acetonitril |
Menší nebo rovno 0,041 % |
0.029% |
|
Methylenchlorid |
Menší nebo rovno 0,06 % |
0.031% |
|
N,N-Dimethylformamid |
Menší nebo rovno 0,088 % |
N.D. |
|
triethylamin |
Menší nebo rovno 0,032 % |
N.D. |
|
terc-butylmethylether |
Menší nebo rovno 0,5 % |
0.157% |
|
endotoxin |
Menší nebo rovno 0,5 EU/mg |
Vyhovuje |
|
Mikrobiální limit |
Celkové aerobní bakterie<100 CFU/g Celkové kvasinky a plísně<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Skladování |
Uchovávejte na tmavém a chladném suchém místě (-20 až 8 stupňů) |
|
|
Závěr |
Šarže odpovídá standardu IN{0}HOUSE |
|
|
|
||
Pachový profil a role vůně
Vůně 2-methyl-1-fenyl-2-propanolu je jemná a květinová, s lehkým svěžím tónem a jemným tónem lilie. V pozadí je malé množství sladkosti, ale zůstává čisté a nepůsobí těžce. Když je cítit sám o sobě, zůstává spíše hladký než ostrý nebo agresivní.
Ve vzorcích vůní se tento materiál používá k vyplnění a spojení květinových tónů. Nachází se mezi jasnějšími horními tóny a plnějšími tóny těla, což pomáhá cítit rovnoměrněji a méně drsně. Když se přidá do květinových základů, může dát trochu více těla, aniž by se změnil celkový směr vůně.
Vzhledem k tomu, že vůně zůstává stabilní a předvídatelná, snadno se hodí do mnoha typů vůní, včetně jemných vůní, výrobků pro osobní péči a výrobků pro domácnost. Dobře se mísí s jinými aromatickými chemikáliemi a běžnými květinovými materiály.
Specifikace (pouze pro výzkumné účely)
Naše výhody
1. Dvojité potvrzení LC-MS s původními chromatogramy/hmotnostními spektry poskytnutými pro každou šarži.
2. Nízký obsah endotoxinu (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Odborná-technická podpora, rychlá reakce na experimentální návrh a pokyny k použití.
|
Formulář |
Vzorová objednávka |
Specifikace |
|
Surový prášek |
1 g |
Čistota je NLT 99,96 % |
|
Lahvičky |
10 lahviček |
3ml/5ml/7ml/15ml lahvičky atd. |
Mechanismus a cíle
PT-141 je agonista receptoru melanokortinu primárně působící na centrální MC4R s další aktivitou MC1R; jeho hlavní signální dráha je Gs-AC-cAMP-PKA, doprovázená aktivací následných drah, jako je ERK.
Reguluje motivaci, krmení a energetickou rovnováhu tím, že ovlivňuje okruhy hypotalamu-limbického systému (jako je PVN, MPOA, NAc/VTA); a zprostředkovává pigmentaci prostřednictvím MC1R v kožních/vlasových folikulech.
Na rozdíl od "mechanismu periferního průtoku krve" PDE5 se PT-141 přiklání k "centrálnímu motivačnímu mechanismu"; díky obsahu Trp se snadno oxiduje, což vyžaduje pečlivou pozornost antioxidační ochraně a vyhýbání se světlu během formulace a experimentálního testování.
Profil receptoru a funkční asociace
Selektivita: Vysoce účinný pro MC4R a MC1R, následovaný MC3R/MC5R; téměř neaktivní pro MC2R. Různé druhy/systémy exprese mohou vést k fenotypovým rozdílům; doporučujeme průřezová srovnání v rámci stejné plošiny.
Fyziologické umístění a funkce
a.MC4R: Hypothalamic arcuate nucleus/paraventricular nucleus (PVN) atd., primárně zapojený do motivace, inhibice krmení a energetické homeostázy.
b.MC1R: Melanocyty/vlasové folikuly zprostředkovávající syntézu melaninu a pigmentový fenotyp.
c.MC3R/MC5R: Zvláště se podílí na energetickém metabolismu a sekreci žláz; často se používá pro pomocné ověřování ve studiích.
Převod signálu
a.Hlavně: Gs upreguluje cAMP → PKA/CREB; běžné hodnoty zahrnují akumulaci cAMP, aktivitu reportérů CRE{1}}a fosforylaci ERK.
b. Kinetika receptoru: Trvale vysoké koncentrace mohou vést k -arestiny- zprostředkované endocytóze a desenzibilizaci, projevující se jako efektorové plató nebo posun doprava; je nutná experimentální kontrola trvání expozice a dávky.
Klíčové body farmakologie (perspektiva výzkumu)
Biologie pigmentů
A. In vitro: Zvyšuje obsah melaninu, aktivitu tyrosinázy a expresi MITF/TYR/TYRP1 v MC1R-pozitivních melanocytech; často synergicky zesiluje dynamický rozsah s UV/zánět.
b. In vivo: Změny barvy srsti/kůže hlodavců* lze kvantifikovat do fenotypových hodnot; je třeba vzít v úvahu kožní bariéru, metabolismus a druhové rozdíly.
Ve srovnání s Melanotanem II, pigmentový efekt oPeptidový prášek PT-141je obecně mírnější, ale stále viditelný; experimenty vyžadují pozitivní a negativní kontroly a analýzu časových řad.
Krmení a metabolismus
A. Akutní potlačení chuti k jídlu je významné, doprovázené krátkodobou-regulací energetického výdeje (nepřímá kalorimetrie dokáže detekovat změny VO2/VCO2); chronické podávání je náchylné k ovlivnění rozkladu nebo kompenzace chování.
b. Geny/proteiny: Trend upregulace hypotalamických POMC a downregulace AgRP/NPY lze v některých modelech reprodukovat, ale heterogenita je vysoká a vyžaduje ověření pomocí c-Fos nebo transkripce jedné-buněk.
Metabolická tolerance je ovlivněna druhem, pohlavím a stavem výživy; doporučuje se potvrdit čistě farmakodynamický příspěvek v rámci párového krmení nebo křížení.
Zánět a bolest (aplikace nástrojů)
A. Cesta -MSH má literární základ pro proti-zánětlivé/analgetické účinky; PT-141 lze použít ke zkoumání regulace NF-κB/COX-2, zánětlivých faktorů (TNF-, IL-6) a periferních vazeb mezi imunitou a nervovými osami.
b. Pro validaci se doporučuje používat antagonisty receptorů (jako je SHU9119/HS014) a cíle CRISPR/siRNA, aby se předešlo nesprávnému přiřazení faktorů „podobných účinku“.
PK/PD
Distribuce a bariéry
A. Primárně metabolizován peptidázou; propustnost hematoencefalické bariéry je omezená; účinné centrální účinky obvykle vyplývají z vyšší periferní expozice nebo přímé centrální dodávky.b. Vazba tkání a adsorpce plastů může vést k vyšší zdánlivé clearance; skutečná účinná expozice musí být kalibrována pomocí bioanalýzy nebo funkčního odečtu.
Polo{0}}život a tolerance
A. Cyklické peptidy s malou molekulou mají obecně poločas-životnosti in vivo v řádu hodin; opakované podávání může vést k desenzibilizaci receptoru a toleranci chování; doporučuje se nastavit vymývací období a přerušované dávkování.b. Nežádoucí reakce spojené s druhy citlivými na emetické reflexy (fretky, psi) mohou sloužit jako upozornění na bezpečnostní limity; u hlodavců se nežádoucí reakce často projevují jako přechodné snížení aktivity/gastrointestinální diskomfort.
FAQ
Otázka: Co je PT-141? Jaký je jeho cíl a mechanismus účinku?
A: PT-141 (bremelanotid) je cyklický heptapeptidový agonista melanokortinového receptoru, primárně působící prostřednictvím MC4R. Sleduje hlavně dráhu Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, která vykazuje centrální motivační mechanismus; je nezávislý na dráze NO–cGMP (PDE5).
Otázka: Jaké jsou jeho typické výzkumné aplikace?
Odpověď: Je to nástrojová sloučenina pro výzkum v oblastech, jako jsou sexuální motivace/cesty odměny, homeostáza krmení a energie a mechanismy produkce melaninu. Je určen pouze pro výzkumné účely a neměl by být používán pro diagnostiku nebo léčbu.
Otázka: Do jaké míry můžete zaručit kvalitu?
Odpověď: Můžeme zaručit čistotu hlavního píku vyšší nebo rovnou 99 % prostřednictvím reverzní-fázové HPLC/UPLC; potvrzení molekulové hmotnosti pomocí LC-MS.
Otázka: Jste výrobce? Dokážete kontrolovat nečistoty a zbytky?
Odpověď: Jsme samozřejmě výrobcem peptidů-v souladu se GMP. Současné sledování-otevírání/cyklizace prstenců, deamidace, oxidace Trp atd.; hlášení iontů (TFA/kyselina octová) a vlhkosti (KF); analýza zbytkového rozpouštědla (GC) a těžkých kovů (ICP-MS) dostupná na vyžádání.
Otázka: Máte kontrolu nad endotoxiny?
Odpověď: Ano, můžeme poskytnout šarže s nízkým obsahem endotoxinů (např.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Otázka: Jaké jsou formy a sekvence solí, které kupujeme?
A: Formou soli je obecně Na sůl; sekvence je Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Otázka: Které experimenty jsou vhodné? Jaké ovládací prvky a doporučení týkající se čtení jsou k dispozici?
A: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforylace ERK a -arestin ve stabilních kmenech MC4R/MC1R; -MSH/Melanotan II byl použit jako pozitivní kontrola a antagonismus SHU9119/HS014 byl použit k ověření specificity.
b. Pigmentační model: obsah melaninu v melanocytech, aktivita tyrosinázy a exprese MITF/TYR/TYRP1; in vivo lze provádět laboratorní* kolorimetrická časová-měření série.
Populární Tagy: pt 141 peptidový prášek, Čína pt 141 peptidový prášek, výrobci, dodavatelé, továrna
